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PD318088 391210-00-7
PD-318088
分子式：C16H13BrF3IN2O4 分子量：561.09
產品描述
PD318088 是非ATP競爭性的，MEK1/2變構抑制劑, 同時與ATP結合到ATP結合位點相鄰的MEK1活性位點的區域中。
靶點
MEK1
MEK2
IC50
體外研究
PD318088是小分子MEK1/2抑制劑,是PD184352類似物。在ATP結合位點鄰近的MEK1活性位點區域，PD318088與ATP結合。PD318088和MgATP復合體適當提高MEK1和MEK2單體-二聚體的Kd。PD318088和MgATP與MEK1結合也廢除四聚體和更高聚合物的形成。PD318088和MgATP一起促進MEK1和MEK2二聚物分離,說明PD318088抑制機制可能是在活性位點局部構象變化的結果，而不是全部結果的改變。
體內研究
溶解性
DMSO 112 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 14 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
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