Ki16425  355025-24-0

Ki-16425
分子式：C23H23ClN2O5S    分子量：474.96
 
產品描述
Ki16425是競爭性的，有效的，可逆的LPA1, LPA2 和LPA3拮抗劑，Ki分別為0.34 μM, 6.5 μM 和 0.93 μM，對 LPA4, LPA5,和LPA6沒有抑制活性。
靶點
LPA1
LPA2
LPA3
     
IC50
0.34 μM (Ki)
6.5 μM(Ki)
0.93 μM (Ki)
     
體外研究
Kil6425優先抑制LPA1和LPA3調節的反應，但是對LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1細胞, 3T3 成纖維細胞,和A431細胞，抑制LPA誘導的Ca2+反應, 但是對PC-12細胞和 HL-60細胞只有輕微效果, 說明Ki16425可用于測評對LPA短期見效的特定LPA 受體。Ki16425作用于Swiss 3T3成纖維細胞，抑制長期DNA合成和LPA誘導的細胞遷移。Ki1642降低LPA誘導的p42/p44 MAPK激活, 可作為p42/p44 MAPK的弱激活劑。Ki16425作用于PC-12細胞，也明顯降低NGF誘導的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促進的神經增生。Ki16425明顯抑制由關節滑液誘導的COX-2蛋白表達。Ki16425也抑制LPA的增強IL-1引起的COX-2表達
體內研究
Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)*抑制LPA誘導的神經痛類行為,在注射溶血磷脂酸前處理30分鐘，而不能為90分鐘，說明Ki16425是短暫抑制劑。 Ki16425作用于背根神經節，也抑制神經損傷誘導的Caα2δ-1上調，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反應的降低。
溶解性
DMSO 95 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 95 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
Ki16425是競爭性的有效可逆拮抗劑。