Gandotinib (LY2784544)1229236-86-5

Gandotinib (LY2784544)
分子式：C23H25ClFN7O   分子量：469.94
 
產品描述
LY2784544是有效的JAK2抑制劑，IC50為3 nM, 有效作用于JAK2V617F, 比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。
靶點
JAK2 V617F 突變型
         
IC50
55 nM
         
體外研究
LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50為2.26 µM。在增殖實驗中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驅動的細胞中，具有抗增殖活性，IC50為 68 nM,而作用于野生型JAK2驅動的細胞時，IC50為1356 nM，作用于JAK3驅動的細胞時，IC50為940 nM。
體內研究
LY2784544 顯著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，閾值的有效劑量50 (TED50) 為 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F誘導的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP腫瘤負擔，在口服處理后，TED50為13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾臟，對CD71/Ter119 陽性紅系祖細胞沒有作用效果。
溶解性
DMSO 94 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 9 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO