AZ 960 905586-69-8

AZ-960
分子式：C18H16F2N6   分子量：354.36
 
產品描述
AZ 960 是新型的，ATP競爭性JAK2抑制劑，IC50和Ki分別為<3 nM 和 0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高3倍。
靶點
JAK2
         
IC50
0.45 nM (Ki)
         
體外研究
AZ 960抑制JAK2酶活性，Ki為0.45 nM，IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制83 種激酶中的31種，如 JAK3(IC50為9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于-JAK2細胞，抑制STAT5磷酸化，平均IC50為15 nM，作用于 -JAK2驅動的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成員(-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驅動的細胞系選擇性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 -JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2細胞增殖，GI50 分別為 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通過降低STAT3 和 STAT5磷酸化水平，AZ 960 也有效抑制SET-2 細胞增殖，平均 GI50為33 nM。AZ 960 引起人類 T-細胞淋巴嗜淋巴細胞病毒1型（HTLV-1）感染的 T細胞 (MT-1 和 MT-2)生長停滯和凋亡,且通過小干擾 RNA 增強AZ 960 作用于 MT-1細胞的抗增殖效果，而抑制 Bcl-xL。研究顯示 AZ 960顯著抑制患者新分離的AML細胞克隆性生長，和誘導細胞凋亡。
體內研究
 
溶解性
DMSO 71 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO