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安東帕SAXSpace對藥物輔料質量控制的應用

閱讀:323      發布時間:2019-7-22
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安東帕SAXSpace對藥物輔料質量控制的應用

 

藥物制劑是包括活性藥物成分在內的多種不同的化學物質(輔料)結合起來形成的終產品。很多藥物制劑含有輔料(如脂類,硬脂酸鹽),它們具有自組裝納米尺寸結構,這可以很容易地通過小角X射線散射(SAXS)監測出。

 

 

藥物產品的陳化和分解

 

藥物產品的陳化和分解通常不涉及材料的晶體結構的變化(通過XRD分析)。事實上產品陳化可以說是與自組裝,納米結構的變化有關,而這些則可以用SAXS來研究。

 

 

藥物的另外一個重要方面是產品的結構性能為溫度的函數。樣品在發生熔化和重結晶過程中,結構的變化能通過SAXSpace被地,快速地研究出。

 

線光源模塊的SAXSpace,確保大的(如代表性的)樣品體積被照射到,整個樣品的結構被分析測量。此外,測試不會被熔融樣品的再結晶過程產生的氣泡影響。

 

典型實驗

 

同一種藥物輔料在室溫貯存前貯存后使用SAXSpace來測量(曝光時間:5min)。特別是在SAXS區域看到的顯著陳化效應:貯存后的輔料的散射曲線說明自組裝結構的變化,也就是脂質相分離(圖1)。

 

 

1 輔料在貯存前()和后 ()SWAXS曲線;在廣角區能明顯觀察到陳化效應。

 

為了研究溫度依賴性的結構變化,陳化的輔料被加熱到它的熔點以上和再結晶。SWAXS曲線(圖2)顯示沒有結構變化,但是在重結晶過程中,樣品池中有氣泡形成。

 

 

2陳化的輔料()和再結晶的輔料的SWAXS曲線()

 

如果利用點準直測量樣品,X射線光束有可能不會打到樣品上。使用線準直,盡管樣品中有氣泡,但是樣品的散射結果仍然可以得到。

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