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Sigma Pertussis Toxin, Lyophilized 百日咳毒素

一般描述

百日咳毒素(PT)是一種多亞基復合毒素，具有1個活性亞基(A)和5個結合亞基(B5)。PT通過內吞作用附著在這些細胞表面的糖基化分子上進入哺乳動物細胞。

應用

該毒素是以無活性形式由百日咳博德特氏菌釋放的。當百日咳毒素B寡聚物結合到細胞膜上時，其A原聚體的S1亞基會被激活，這可能是通過谷胱甘肽和ATP的作用而實現的。 在體外激活百日咳毒素的實驗方法是由Kaslow等提供的。

百日咳桿菌的百日咳毒素已被用于:

?  作為趨化因子(CXCR4)受體Gαi亞基的阻滯劑

?  測量乳腺癌細胞系細胞內Ca²⁺

?  表征ADP誘導的組織因子(TF)和p-選擇素暴露所涉及的Gi信號傳導

?  在大鼠模型中誘導自身免疫性血管炎

生化/生理作用

百日咳毒素可催化異三聚體鳥嘌呤核苷酸調節蛋白Gi、Go和Gt的α亞基的ADP-核糖基化。 這可防止G蛋白異源三聚體與受體的相互作用，從而阻止其偶聯和激活。 由于Gα亞基仍處于與GDP結合的非活性狀態，因此它們無法使腺苷酸環化酶失活或打開K+通道。