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首頁 >> 技術文章 >> 精準抗癌新突破!多肽偶聯核素藥物:腫瘤治療的“核彈頭”時代來臨
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多肽偶聯核素藥物:診療一體的抗癌利器
近年來,腫瘤治療領域迎來革命性突破——多肽偶聯核素藥物(PRC或RDC)憑借“精準打擊”和“診療一體”的優勢,成為抗癌戰場的新星!這類藥物通過靶向多肽將放射性核素精準送達腫瘤細胞,實現“可視化診斷+高效治療”雙重效果,被譽為“核醫學的導彈”。
已上市藥物盤點:
這些“核彈頭”正在拯救生命
1
Lutathera®(镥[177Lu]-DOTA-TATE)
適應癥:生長抑素受體陽性胃腸胰神經內分泌腫瘤(GEP-NETs)。
療效:III期試驗顯示,聯合治療將疾病進展風險降低72%。
市場表現:2023年全球銷售額達6.05億美元,增長勢頭強勁。
2
Pluvicto®(镥[177Lu]-PSMA-617)
適應癥:PSMA陽性轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)。
亮點:精準靶向前列腺癌標志物PSMA,2023年銷售額突破9.8億美元,成為諾華“核藥雙雄”之一。
最新進展:FDA已批準其與PD-1抑制劑Keytruda聯用,拓展一線治療適應癥。
用機制:精準制導,高效殺癌
靶向多肽:如生長抑素類似物(靶向SSTR)或PSMA配體,特異性識別腫瘤表面受體。
核素武器:
治療核素(如镥-177):釋放β射線破壞腫瘤DNA,殺傷范圍覆蓋周圍微環境。
診斷核素(如鎵-68):通過PET/SPECT成像精準定位病灶,指導后續治療。
診療一體化:同一多肽可搭載不同核素,先診斷后治療,全程追蹤療效。
市場爆發:全球核藥進入“黃金時代”
規模增長:2020年全球核藥市場93億美元,預計2026年將達175億美元,治療性核藥占比持續攀升。
國內潛力:中國核藥滲透率不足美國1/10,恒瑞、先通等企業加速布局,5款RDC藥物已進入臨床。
資本熱捧:諾華、禮來、BMS等通過收購加碼核藥,單筆交易金額超40億美元。
挑戰與未來:突破瓶頸,邁向精準2.0
當前挑戰:
穩定性不足:多肽易被酶降解,需通過環化或D-氨基酸修飾提升半衰期。
產能限制:Pluvicto曾因產能不足導致供應緊張,諾華計劃產能擴張加速。
未來方向:
α核素崛起:如錒-225釋放高能α粒子,殺傷力更強且副作用更低。
多靶點聯用:雙特異性多肽或聯合免疫治療,提升療效并克服耐藥。
AI賦能研發:加速多肽設計及核素優化。
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