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PIM-447

具體成交價以合同協議為準
  • 公司名稱 MedChemExpress LLC
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 產地 美國
  • 廠商性質 生產廠家
  • 更新時間 2025/2/18 14:06:45
  • 訪問次數 75
產品標簽

LGH447 dihydrochloride

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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學品和生物活性化合物供應商。MCE 的產品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫、重組蛋白等各類活性分子。

MCE 致力于為*客戶提供新穎齊全的高品質小分子活性化合物。50,000  多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 1,000+  個靶點蛋白,覆蓋癌癥、神經科學、免疫學等熱門疾病研究領域。

MCE 產品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數百款試劑盒等多類產品。

MCE 一站式藥篩服務平臺結合 200 多種活性化合物庫、MCE  已知活性庫、類藥多樣庫、特色片段庫及藥物篩選技術平臺,為*科研客戶及新藥研發客戶提供一站式藥物發現及研究服務。我們的服務涵蓋 DNA  編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選(HTS)、離子通道檢測、激酶譜檢測、分子及細胞水平的藥效檢測、親和質譜檢測、結構優化、定制合成及化學分析檢測服務等。

MCE 擁有眾多*化合物,并有專業團隊追蹤新的制藥及生命科學研究進展,能夠為您提供新近研究的活性化合物,以滿足您的科研需求。


大量產品有中國庫存,工作日 16:00 前訂單確保當日發貨,次日送達。

MedChemExpress - Inhibitors Agonists
MedChemExpress - Screening Libraries
MedChemExpress - Top Publications Citing Use of MCE




抑制劑,化合物庫,重組蛋白

CAS 1820565-69-2 純度 99.94%
分子量 513.38 分子式 C??H??Cl?F?N?O
供貨周期 現貨 規格 10 mM * 1 mL;10 mM * 1 mL;1 mg;1 mg;5 mg;5 mg;10 mg;10 mg
貨號 HY-19322B 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

PIM-447

MCE 國際站:PIM-447 dihydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-19322B

CAS:1820565-69-2

Synonyms:LGH447 dihydrochloride

純度:99.94%

存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C, 1年; -20°C, 6個月(密封保存,遠離潮濕)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一種有效的、口服的、選擇性的泛 PIM 激酶抑制劑,對 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分別為 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有雙重抗腫瘤和骨保護作用。PIM447 dihydrochloride 誘導細胞凋亡。

生物活性:PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一種有效的、可口服的、選擇性的泛PIM 激酶抑制劑,Ki 值為 6, 18 , PIM1、PIM2 和 PIM3 分別為 9 pM。 PIM447 dihydrochloride 具有雙重抗骨髓瘤和骨保護作用。 PIM447 dihydrochloride 誘導細胞凋亡[1][2]。 IC50 和目標:Ki:6 pM (PIM1);下午 18 點(PIM1); 9 pM (PIM3)[1] 體外: PIM-447?(0.05-10 μM;24、48 和 72 小時)具有在 MM 細胞中具有抑制作用,它對 IC50 值范圍為 0.2 至 3.3 μM 的敏感細胞系(MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929)和不太敏感的細胞系具有抑制作用48 小時后的 IC50 值 >7 μM(OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7)[1]。
PIM -447?(0.1-10 μM;24、48 和 72 小時)不會誘導重要水平的細胞凋亡,當 PIM447 在 5 μM 時,它會顯著增加敏感細胞系(MM1S、NCI)中的膜聯蛋白-V 水平(約 30%) -H929 和 RPMI-8226)。 10 μM PIM447 誘導所有細胞系凋亡,但對 OPM-2 和 RPMI-LR5[1] 的影響較小。
PIM447 促進起始半胱天冬酶的裂解,例如半胱天冬酶 8 和 9,并增加效應子半胱天冬酶 3 和 7 的切割,以及 MM1S、RPMI-8226 和 NCI-H929 細胞中的 PARP 切割[1]。
PIM447 (0.1-1 μM) 增加 G0/G1 期細胞的百分比并減少細胞周期的增殖期(S 和 G2/M)。低濃度 (0.1-1 μM) 的影響在 MM1S 細胞中比在 OPM-2[1] 中更明顯。
體內: PIM447(口服灌胃;100 mg/kg;5 次/周)在骨髓播散性人多發性骨髓瘤小鼠模型中明顯控制腫瘤進展和 RPMI-8226-luc 細胞分泌的 hIgλ 血清水平[1].

體外:PIM-447 dihydrochloride (0.05-10 μM;24、48 和 72 小時) 對 MM 細胞具有抑制作用,它對敏感細胞系具有 IC50 值范圍為 0.2 至 3.3 μM (MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929) 和 IC50 值在 48 小時 >7 μM 的不太敏感的細胞系 (OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7)[1]。 PIM-447 dihydrochloride (0.1-10 μM;24、48 和 72 小時) 不會誘導重要水平的細胞凋亡,當 PIM447 在 5 μM 時,它會顯著增加膜聯蛋白- 敏感細胞系 (MM1S、NCI-H929 和 RPMI-8226) 中的 V 水平 (約 30%)。當 PIM447 在 10 μM 時,它在所有細胞系中誘導細胞凋亡,但在 OPM-2 和 RPMI-LR5中的程度較小[1]。PIM447 促進起始半胱天冬酶的裂解,例如半胱天冬酶 8 和 9,并增加效應子半胱天冬酶 3 和 7 的切割,以及 MM1S、RPMI-8226 和 NCI-H929 細胞中的 PARP 切割[1]。PIM447 (0.1-1 μM) 增加 G0/G1 期細胞的百分比并減少細胞周期的增殖期 (S 和 G2/M)。在低濃度 (0.1-1 μM) 下,MM1S 細胞的作用比 OPM-2更明顯[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:PIM447 (口服灌胃;100 mg/kg;5 次/周) 在骨髓播散性人多發性骨髓瘤小鼠模型中明顯控制腫瘤進展和 RPMI-8226-luc 細胞分泌的 hIgλ 血清水平[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target:PIM1 PIM2 PIM3

熱銷產品:OAC1  | Etifoxine  | AS-252424  | R59949  | Hematoporphyrin monomethyl ether  | Propargyl-PEG2-acid  | Conivaptan (hydrochloride)  | Effusol  | 4-Azidobutylamine  | 3,4-Dicaffeoylquinic acid

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Paíno T et al. The novel pan-PIM kinase inhibitor, PIM447, displays dual anti-myeloma and bone protective effects, and potently synergizes with current standards of care. Clin Cancer Res. 2016 Jul 20.
[2]. Burger MT et al. Identification of N-(4-((1R,3S,5S)-3-Amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide (PIM447), a Potent and Selective Proviral Insertion Site of Moloney Murine Leukemia (PIM) 1, 2, and 3 Kinase Inhibitor in Clinical Trials for Hematological Malignancies. J Med Chem. 2015 Nov 12;58(21):8373-86.
[3]. Peters TL et al. Control of translational activation by PIM kinase in activated B-cell diffuse large B-cell lymphoma confers sensitivity to inhibition by PIM447.Oncotarget. 2016 Aug 20

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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