白術內酯
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- 公司名稱 成都曼思特生物科技有限公司
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- 廠商性質 生產廠家
- 更新時間 2020/11/2 13:54:28
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白術內酯能夠通過促進淋巴細胞增殖、以及促進包括白細胞介素-2、白細胞介素-12和γ-干擾素在內的免疫相關分子的分泌，來進一步增強機體的免疫功能，因此，白術內酯可以用來制備增強免疫功能的藥物。
白術內酯能夠促進包括白細胞介素-2、白細胞介素-12和γ-干擾素在內的免疫相關分子的分泌，而這些免疫相關因子是機體免疫調節網絡中重要的調節分子。因此，白術內酯I可以用來制備增強淋巴細胞免疫功能的藥物或者保健品。
淋巴細胞主要分布于全身各處的淋巴結中，而脾臟是機體重要的免疫器官，含有大量免疫細胞，具有調節機體細胞免疫和體液免疫的作用。因此，白術內酯以用來制備增強脾臟淋巴細胞免疫功能的藥物或者保健品。
免疫缺陷疾病是一組由于免疫系統發育不全或遭受損害所致的免疫功能缺陷引起的疾病。而經發明人的研究發現，白術內酯能夠通過促進淋巴細胞增殖、以及促進包括白細胞介素-2、白細胞介素-12和γ-干擾素在內的免疫相關分子的分泌，這就說明白術內酯I對免疫缺陷疾病也有一定的治療作用，可用來制備治療免疫缺陷疾病的藥物或者保健品。
白術是一種傳統的中藥材，為菊科植物白術(Atractylodes macrocephalaKoidz.)的干燥根莖。白術，別名于術、冬術、浙術等，為多年生草本植物。其性溫，味甘、苦。有健脾益氣、燥濕利水、止汗、安胎的功能。主要用于脾虛食少、消化不良、腹脹泄瀉、倦怠無力、痰飲眩悸、水腫、自汗、胎動不安，為中藥補脾要藥。現代藥理研究表明，白術有保肝、利膽、利尿、抑菌、抗炎、抗腫瘤、增強免疫力、降壓、降血糖、抗凝血、強壯、鎮靜等作用。
白術內酯為白術中的一種化合物，與白術內酯Ⅰ和白術內酯Ⅲ為白術中的主要內酯成分。其化學結構式如下，生源上白術內酯Ⅲ為白術內酯Ⅰ的氧化產物，白術內酯Ⅱ為白術內酯Ⅲ的脫水產物。通常認為，白術內酯Ⅰ和白術內酯Ⅲ為白術的主要活性成分，是其抗炎和抗癌有效成分。
白術內酯III為無色針晶，溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯等，不溶于石油醚、正己烷等低極性溶劑。白術內酯III在白術中含量很低，約占0.01-0.05％(白術)，由于揮發油中蒼術酮不穩定，極易氧化生成白術內酯類物質。因此，炒白術中白術內酯III的含量明顯高于生白術。白術內酯III的含量低，使其分離困難。文獻中常用的分離白術內酯III的方法是柱色譜分離，這種分離方法費時費力，而且工業化困難。
白術內酯常見制備方法兩種：
步驟1、取白術藥材50g，粉碎，過10目篩，得白術粉。
步驟2、用雙氧水對白術粉中蒼術酮進行氧化：采用體積百分比為20%的雙氧水50mL，浸潤4h，在50℃下氧化8h。
步驟3、所述白術粉氧化完成后，在40℃下烘干12h。
步驟4、對干燥后的白術粉置于1L圓底燒瓶中，加入500ml95%乙醇，再加入1g鋅粒，回流提取1h，過濾，得白術總內酯提取液。所述白術粉進行提取時，為防止生成的白術內酯被繼續氧化，需要先加入鋅粒作為保護劑；所述鋅粒的加入量為干燥白術粉質量的1～5%。
步驟5、所述白術總內酯提取液經減壓濃縮或常壓濃縮得到濃縮液。
步驟6、所述的濃縮液經冷凍干燥得白術內酯提取物。所得白術內酯提取物收率為10.1%（重量比）。
所得的白術內酯提取物可以單獨或與其它藥物組合作為原料藥應用于抗帕金森的藥劑中。
方法二：
步驟S1，加酸腐化：白術粉碎過40目篩，邊翻動邊噴稀鹽酸，稀鹽酸濃度為0.3mol/L，待藥粉濕潤后于55℃堆置過夜；
步驟S2，乙醇提?。河皿w積百分濃度為75％的乙醇溶液提取上述腐化的藥粉，固液比為1:40，提取方式為冷浸48h，收集提取液，回收提取液中的乙醇，得濃縮液；
步驟S3，大孔樹脂富集：將上述濃縮液加水稀釋至密度為2.5g/mL，調節pH值至5.8，上樣于XDA-6大孔吸附樹脂，依次用體積百分濃度為25％、45％、65％、85％的乙醇溶液各洗脫8個柱體積，收集85％乙醇洗脫液，濃縮至干；
步驟S4，高速逆流色譜純化：以水-正丁醇-甲基叔丁基醚-乙腈-三氟乙酸(7:4:1:3：0.05，V/V)為兩相溶劑系統對步驟S3所的濃縮物進行高速逆流色譜純化，上相為固定相，下相為流動相，流速2.0mL/min；根據色譜圖收集白術內酯對應的流份，濃縮干燥即得。
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